الفهرس 
IntroductionOnly 14 pages are availabe for public view
 |  | from | 180 |  |  |
| | | from | 180 | | |
Abstract
تعد الأورام واحدة من المشاكل الصحية الكبرى في العالم، ولا يزال العلاج الكيميائي هو الطريقة الرئيسية لعلاجها. وشملت العديد من المنشورات العلمية تشييد وتقييم النشاط المضاد للأورام من الادوية المحتوية على الثياديازول ومتشابهاتها اوكساديازول والثايازول وبيرازول. تشمل دراساتنا الحالية تصميم وتشييد مشتقات جديدة من الثياديازول ومتشابهاتها من أجل العثور على أدوية أكثر كفاءة وآمانا كمضادات للاورام وتم تقييم هذه المركبات بهدف اثبات وتقييم فاعليتها كمضادات للاورام, وقياس مدى قدرة هذه المركبات على تثبيط الانزيمات وتم دراسة النمزجة الجزيئية لهذه المركبات, وقد تم تشييد المركبات على خاصيه الاقتران الجزيئى. تم تشييد ثلاثة واربعين مركبا نهائيا جديدا حيت تم رصد زمن التفاعل باستخدام لواحات الطبقة اللونية الرقيقة. تم الاثبات البنائى لهم بواسطة تحاليل الاشعه التحت حمراء والرانين المعناطيسي النووي وطيف الكتلة وهيكل توضيح هذه المركبات تم التأكد منها بناءا على تحليا العناصر الكربون , والهدروجين, والنيتروجن. والجدير بالذكر انه تم قياس النشاط البيولوجى لهذة المركبات على ثلاث خلية سرطانية (سرطان القولون وسرطان خلايا الكبد وسرطان الثدى). ولقد اوضحت النتائج تباين فاعلية المركبات المختبرة فلقد اثبت احد عشر مركب فاعلية عالية وقوية ضد هذه الخلايا الثلاثة المستخدمة. وبناءا عليه فقد تم اخيار هذة المركبات لدراسة فاعليتها ضد انزيم EGFR والمعروف بدوره فى تكاثر الخلايا السرطانية ولقد اثبت الاربعة مركبات التالية (123ب و124ا و133ا و141ب) فاعليتهم الكبيرة ضد نشاط هذا الانزيم. وايضا تم دراسة تأثير المركبين الاكثر نشاط ضد الانزيم 133ا و141ب على تقدم دورة وموت الخلايا المبرمج ودراسة التقييم الميكانيكى لهما لتحفيز موت الخلية المبرمج باتبع الطرق المؤدية الى المسار الداخلى عن طريق تفعيل cytochromr c و 6,7,9 caspases وتقليل survinin وBcl-2 وايضا له القدرة على تحفيز مركبات الاكسجين التفاعلية. كما تم عمل دراسات النمذجة الجزيئية لبيان كيفية إرتباط المركبات المشيدة بإنزيم EGFR المشارك في عملية النمو داخل الخاليا السرطانية وتحديد الأجزاء بالغة الأهمية فى هذه المركبات والمسئولة عن هذا الارتباط باستخدام البرنامج الحاسوبي .MOE.