Search In this Thesis
   Search In this Thesis  
العنوان
Synthesis of novel non- nucleoside derivatives as potential HCV enzymes inhibitors /
المؤلف
Salah, Amany Salah Mostafa.
هيئة الاعداد
باحث / Amany Salah Mostafa Salah
مشرف / Ali Maher Abd El-Al
مشرف / Serry Ata El-Bialy
مشرف / Waleed Abd El-Hakeem Bayoumi
الموضوع
Protease inhibitors. Proteolytic enzymes - Metabolism.
تاريخ النشر
2012.
عدد الصفحات
182 p. :
اللغة
الإنجليزية
الدرجة
الدكتوراه
التخصص
العلوم الصيدلية
تاريخ الإجازة
1/1/2012
مكان الإجازة
جامعة المنصورة - كلية الصيدلة - Department of Pharmaceutical Organic Chemistry
الفهرس
Only 14 pages are availabe for public view

from 208

from 208

Abstract

لقد أظهرت المثبطات غيرالنيوكليوسيدية لإنزيم البوليمريز الخاص بالحمض النووى لفيروس الالتهاب الكبدى ج فاعلية واعدة فى علاج هذا المرض لذا فإن هناك اتجاه كبير لتصميم و تشييد سلاسل جديدة من تلك المثبطات غيرالنيوكليوسيدية بهدف الحصول على علاج لهذا المرض. و قد تم من خلال هذه الدراسة تصميم مشتقات جديدة من البيرميدين والبيرولوبيريميدين و البيريدون و البيرولوبيريدين بالإضافة إلى الثيازولوبيريميدين. وللحصول على تلك المركبات الجديدة فقد تم إجراء العديد من التفاعلات الكيميائية الناجحة.
وقد اشتملت هذه الرسالة على تشييد عدد ستة وثلاثين(36) مركبا نهائيا جديدا فى سبعة سلاسل جديدة مختلفة لم يرد ذكرها فى المراجع و الدوريات العلمية المتداولة، إضافة إلى تحضير تسع من المركبات الأولية غير المتوافرة تجاريا. و قد تم تحليل المركبات الجديدة تحليلا دقيقا لإثبات تراكيبها البنائية، إضافة إلى دراسة بعضها بطيف الأشعة تحت الحمراء والرنين النووى المغناطيسى لنواة الهيدروجين(1) والكربون (13) وطيف الكتلة.
وقد تم إجراء الاختبارات البيولوجية الأولية على عدد ثمانية عشر مركبا حيث تم دراسة تأثيرها السام على الخلايا بالإضافة الى اختبار فاعليتها كمثبطات لفيروس الالتهاب الكبدى ج باستخدام طريقتين، حيث اختبرت المركبات 91أ-ح باستخدام طريقة الرينيللا ليوسيفيريز. بينما تم اختبار المركبات76ب،هـ،ح، 180أ-ج، 122أ-د باستخدام فيروس التهاب الفم الحويصلي كنموذج لفيروس الكبد الوبائي مقارنا للمركبات الجديدة بالإنترفيرون. وقد أظهرت النتائج درجات متفاوتة من نشاط المركبات ضد الفيروس حيث أبدى المركب 91أ أعلى فاعلية، كما اظهرت المركبات 122ج و 76ب فاعلية مرتفعة، فى حين أظهرت المركبات91ج، 91هـ، 91ح، 180ج، 180ب، 122أ و 122د فاعلية متوسطة.